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29.41 - 항생물질
항생물질은 살아있는 미생물 조직에 의해서 분비되며 다른 미생물 조직을 죽이거나 이들의 성장을 억제하는 효과가 있다. 이들은 주로 병원성의 미생물 조직 특히 박테리아나 세균에 대한 강력한 억제효과를 위하여 사용하며 어떤 경우에는 종양에 대한 억제 효과에도 사용한다. 이들 항생물질은 혈액 중 1㎖(밀리리터)당 2~3㎍(마이크로 그램)정도의 농도에도 효과적일 수 있다.
항생물질은 한 개의 물질이나 관련 물질들의 그룹으로 조성되며 이들의 화학구조는 알려지거나 알려지지 않은 것도 있으며, 화학적으로 단일물의 것도 있다. 이들은 화학적으로 다양하며 다음의 것을 포함한다.(1) 헤테로고리(heterocyclic) 화합물 : 예를 들면, 노보비오신·세팔로스포린·스트렙토트리신·파로페넴(INN)·도리페넴(INN)·모노박탐[예: 아즈트레오남(INN)]이며 이 종류 중에서 가장 중요한 것은 페니실린(penicillin)*이며 이는 페니실리움(Penicillium) 곰팡이균류의 여러 종으로부터 분비 생성 된다. 또한 이 종류에는 프로카인 페니실린(procaine penicillin)을 포함한다. (2) 슈가-릴레이티드(sugar-related) : 예를 들면, 스트렙토마이신* (3) 테트라사이클린(tetracycline)과 이들의 유도체 : 예를 들면, 클로르테트라사이클린(INN)·옥시테트라사이클린(INN)* (4) 클로람페니콜(chloramphenicol)과 그 유도체(예: 티암페니콜과 플로르페니콜) (5) 마크로라이드(macrolide) : 예를 들면, 에리트로마이신*·암포테리신 B·틸로신 (6) 폴리펩티드(polypeptide) : 예를 들면, 액티노마이신·배시트라신·그라미시딘·티로시딘 (7) 그 밖의 항생물질 : 예를 들면, 사르코마이신·반코마이신
이 호에는 또한 화학적으로 변성한 동일 용도에 사용하는 항생물질도 분류한다. 이들은 미생물 조직의 자연 성장에 의하여 생성된 성분을 분리한 다음 화학반응에 의한 구조 수정이나 사이드체인 선구물질(sidechain precursor)을 중간 성장체로 첨가함으로써 얻고자 하는 그룹들이 세포변화[반(半)합성페니실린]에 의하여 분자로 결합하여 만들거나 생화학적 합성(예: 아미노산에서 분리된 페니실린)에 의하여 만든다.
합성에 의하여 재생되는 천연 항생물질(예: 클로람페니콜)은 이 호에 분류하며, 동일 용도에 쓰이는 것으로서 천연 항생물질과 밀접한 관련이 있는 합성제품(예: 티암페니콜)도 이 호에 분류한다.
이 호에서 "유도체(derivative)"는 이 호의 화합물로부터 얻어질 수 있으며 그 기본적 화학 구조를 포함하여 어미 화합물(parent compound)의 본질적인 특성을 유지하고 있는 활성(active) 항생물질 화합물을 말한다.
이 호에는 다음의 것을 제외한다.(a) 동물의 사료로 사용하는 종류의 항생물질 조제품(예: 건조와 표준화한 완전 균사)(제2309호) (b) 화학적으로 단일한 유기화합물로서 항생력이 대단히 작으며 항생물질 제조과정의 중간체로 사용하는 것(구조에 따라 이 류의 앞 호에 분류) (c) 퀴놀린카르복시산(quinolinecarboxylic acid) 유도체·니트로푸란(nitrofuran)·술폰아미드(sulphonamide)와 그 밖의 화학적으로 단일한 유기화합물로서 이 류의 앞 호에 분류하는 것으로서 항균력을 가지는 물품 (d) 치료나 예방용으로 사용하기 위하여 인위적으로 혼합한 항생물질의 혼합물(예: 페니실린과 스트렙토마이신의 혼합물)(제3003호나 제3004호) (e) 항생물질의 제조과정에서 여과와 최초 단계의 추출에 의하여 얻어지는 중간 생성물로서 항생물질의 함량이 일반적으로 70% 이하의 것(제3824호) [소호해설] 소호 제2941.10호
이 소호에는 모든 페니실린, 즉 분자들이 페닌(penin)이나 아미노-(4-카르복시-5,5-디메틸티아졸리딘-2-일) 아세트산의 베타락탐의 6-아미노페니실란산의 골격구조를 함유하고 있으며 락탐고리의 아민기가 아미드 결합에 의해 유기산에 부착되어 있는 모든 활성(active) 화합물을 포함한다. 이들 유기산의 구조, 염의 구조나 티아졸리딘 고리의 카르복실기에 대한 그 밖의 치환(substitution)은 분류에 영향을 미치지 않는다. 그러나 페닌(penin)의 기본구조(골격구조)는 변성되니 않은 채로 남아있어야 한다.
이 소호는 특히 암피실린(INN)·아목시실린(INN)과 텔람피실린(INN)을 포함한다.
그러나, 이 소호에서는 세팔로스포린[예: 세파졸린(INN)·세파클로르(INN)·세파마이신[예: 세폭시틴(INN)]·옥사세펨·페넴·카르바페넴 등과 같은 베타 - 락탐 고리(beta-lactam ring)를 함유하는 그 밖의 항생물질은 제외한다] 소호 제2941.20호
스트렙토마이신(streptomycin) 유도체는 분자들이 화학구조 상의 스트렙토마이신(streptomycin) 골격 구조의 세 가지 구성요소들을 모두 포함하는 활성(active) 항생 물질이다. 그 세 가지 구성요소들은 5-데옥실리소스에 연결된 스트렙티딘(streptidine)과 메틸글루코사민(methylglucosamine)을 말한다. 에스테르(어떤 위치에 있건 간에)와 글리코사이드도 또한 유도체*로 간주한다.
이 소호는 특히 디하이드로스트렙토마이신(dihydrostreptomycin)(INN)과 스트렙토니아지드(streptoniazid)(INN)를 포함한다. 그러나, 스트렙티딘(streptidine)의 두 아미디노 그룹(amidino group)을 유지하지 않는 불루엔소마이신(INN)과 네오마이신(INN)과 같은 스트렙타민의 유도체를 포함하고 있는 그 밖의 아미노글리코사이드는 스트렙토마이신의 유도체로 간주하지 않는다. 소호 제2941.30호
테트라사이클린(tetracycline) 유도체는 분자들이 테트라사이클린 골격구조를 가졌으며 부분적으로 수소첨가된 4-디메틸아미노-나프타신-2-카르복시아미드를 함유하는 활성(active) 항생 물질이다. 에스테르도 또한 유도체*로 간주한다.
이 소호는 특히 클로르테트라사이클린(INN), 에라바사이클린(INN)과 롤리테트라사이클린(INN)을 포함한다. 그러나, 아클라루비신(INN)과 독소루비신(INN)과 같은 루비신(rubicin) 형태의 안트라사이클린은 테트라사이클린 유도체로 간주하지 않는다. 소호 제2941.40호
클로람페니콜(chloramphenicol) 유도체는 분자들이 클로람페니콜 골격구조의 엔-(2-하이드록시-1-메틸-2-페니틸)아세트아미드*를 함유하는 활성(active) 항생물질이다.
이 소호는 특히 티암페니콜(INN)과 플로르페니콜(INN)을 포함한다. 그러나, 세토페니콜(INN)은 항생적 활성이 없기 때문에 이 그룹에 속하지 않는다. 소호 제2941.50호
에리트로마이신(erythromycin) 유도체는 분자들이 에리트로마이신 골격구조의 구성요소를 포함하는 활성(active) 항생물질이다. 그 구성요소는 연결된 데소사민과 마이카로스(클래디노스)를 지닌 13-에틸-13-트리데카놀라이드이다. 에스테르도 또한 유도체*로 간주한다.
이 소호는 특히 클라리트로마이신(chlarithromycin)(INN)과 디리트로마이신(dirithromycin)(INN)을 포함한다. 그러나, 15-원자 중앙 고리를 함유하는 아지트로마이신(azithromycin)(INN)과, 클래디노스나 마이카로스를 함유하지 않는 피크로마이신(picromycin)은 에리트로마이신의 유도체로 간주하지 않는다.
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